2023山东执业药师考试《药一》知识点：天然产物类抗肿瘤药

　　天然产物类抗肿瘤药

　　1.紫杉烷类

　　紫杉醇：水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。

　　多西他赛：结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的侧链。

　　卡巴他赛：用于治疗激素难治性前列腺癌。

　　2.喜树碱类

　　作用靶点：拓扑异构酶Ⅰ

　　羟喜树碱(不溶于水，毒性比较大，主要为尿频、尿痛和尿血等)、伊立替康、拓扑替康。

　　3.鬼臼毒素类

　　作用靶点：拓扑异构酶Ⅱ

　　依托泊苷(小细胞肺癌化疗首选药物)、替尼泊苷(脂溶性高，脑瘤首选)

　　4.抗肿瘤抗生素类

　　作用机制：直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中，形成DNA拓扑异构酶Ⅱ稳定复合物，抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性，阻止拓扑异构酶Ⅱ催化的DNA双链断裂-再链接的过程，抑制肿瘤生长。

　　多柔比星、柔红霉素。