2020军队文职专业科目备考:半固体制剂2(药学)

　　四、水凝性胶基质的概念及常用辅料

　　水性凝胶一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐等高分子材料构成。

　　高分子材料分为三类：天然高分子、半合成与合成高分子材料。

　　水性凝胶基质易涂布与清除，无油腻感，能吸收渗出物，释药快，但易失水与霉变，故需加入保湿剂与防腐剂。

　　1.卡波姆：商品名为卡波普，为丙烯酸与丙烯基蔗糖共聚物

　　(1)规格(按粘度分)934、940、941;

　　(2)水中迅速溶胀，不溶解，溶于碱性水与醇中(乙醇、丙二醇、异丙醇等);

　　(3)pH敏感型水凝胶：pH3.11 低粘度、pH6~11有最大粘度与稠度;

　　(4)电解质可使其粘度下降等;

　　(5)特别适宜治疗脂溢性皮肤病。

　　2.纤维素衍生物

　　常用的MC、CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞，不宜与阳离子型药物配伍。

　　五、栓剂的制备

　　(一)处方设计应考虑的问题

　　1.用药目的(全身与局部作用)

　　2.药物(可行性)：通常栓剂的剂量是口服剂量的1/2~2倍。

　　3.基质的选用

　　局部作用 栓剂，应选用熔化、液化慢，释药慢、药物不被吸收的基质，如甘油明胶。

　　全身作用 栓剂，水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。

　　4.置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值，为该药物的置换价。计算公式为：

　　f = W/﹝G-(M-W)﹞

　　式中：M：含药栓的平均重量;W：每个含药栓的平均含药重量：(M-W)：含药栓中基质的重量：G：纯基质栓的平均栓重量：f：置换价。.

　　置换价的测定方法：取基质作空白栓剂，称得平均重量G，另取基质与药物制成栓剂称得含药栓的平均重量M，每个含药栓的平均含药重量w，代入上式，可得置换价f。

　　用置换价可方便的计算出这种含药栓所需要的基质的重量x

　　x=(G-W/f)n

　　n表示欲制备栓剂的数量。

　　例：制备0.2g的鞣酸肛门栓10枚，肛门栓的模型--般为2g，鞣酸的置换价1.6，所以此处方中可可豆脂的重量(x)为：

　　x=(G-W/f) n=(2-0.2/1.6)×10 = 18.75 g

　　(二)制备方法，

　　1.主要有冷压法、热熔法

　　2.药物与基质的混合方法

　　(1)油性药物直接加入基质使之溶解，药量大时可加入适量的蜂蜡、石蜡等调节熔距：

　　(2)水溶性药物，如生物碱等可加少量水制成溶液，用适量羊毛脂吸收后再与油性基质混合均匀;

　　(3)不溶于油、水或甘油药物，制成粉末再与基质混匀。

　　3.热熔法：应用最广泛的方法

　　4.冷压法：主要应用于油性基质

　　六、栓剂的质量评价

　　1.质检查项目与方法

　　(一)重量差异：取样量10粒，超出限度的不得多于一粒，并不得，超出限度一倍。

　　限度：平均粒重(g)重量差异限度(%)

　　1.0 士10

　　1.0~3.0 士7.5

　　3.0 士5

　　(二)融变时限：取样量3粒、测定温度37C士0.5"C，油性基质30分内全部融化或软化变形或触压时无硬心：水性基质60分内全部溶解。

　　(三)微生物限度

　　1.直肠给药栓剂：

　　细菌数：每1g不得过1000个

　　霉菌与酵母菌数：每1g 不得过100个

　　金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌：每1g不得检出

　　2.阴道给药栓剂：

　　细菌数：每1g不得过100个

　　霉菌与酵母菌数：每1g 不得过10个

　　金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌：每1g不得检出

　　(四)体外溶出与体内吸收试验

　　1.体外溶出速度试验

　　2.体内吸收试验