2020执业药师考试【药学专业知识一】每日一练(9.14)

　　1.部分激动剂的特点是

　　A.与受体亲和力高，但无内在活性

　　B.与受体亲和力弱，但内在活性较强

　　C.与受体亲和力和内在活性均较弱

　　D.与受体亲和力高,但内在活性较弱

　　E.对失活态的受体亲和力大于活化态

　　2.热原不具备的性质是

　　A.水溶性

　　B.耐热性

　　C.挥发性

　　D.可被活性炭吸附

　　E.可滤过性

　　(3～5题共用备选答案)

　　A.卤素

　　B.羟基

　　C.硫醚

　　D.酰胺基

　　E.烷基

　　3.在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是

　　4.含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是

　　5.可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是

　　答案及解析

　　1.【答案】D.解析：部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。完全激动剂是指对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1);反向激动剂是指对失活态的受体亲和力大于活化态。

　　2.【答案】C.解析：热原的性质有①水溶性、②不挥发性、③耐热性、④过滤性、⑤其他性质：热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。

　　3.【答案】B.解析：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。

　　4.【答案】C.解析：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

　　5.【答案】A.解析：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间以及作用强度有很大的不同。