2022执业药师考试【药学专业知识一】每日一练(10.31)

　　(1~3题共用备选答案)

　　A.羟基

　　B.硫醚

　　C.羧酸

　　D.卤素

　　E.酰胺

　　在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响

　　1.可氧化成亚砜或砜，使极性增强的官能团是

　　2.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是

　　3.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是

　　(4~5题共用备选答案)

　　A.甲基化的结合反应

　　B.与硫酸的结合反应

　　C.与谷胱甘肽的结合反应

　　D.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　E.与氨基酸的结合反应

　　4.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是

　　5.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

　　答案及解析

　　1.【答案】B

　　【解析】本题考查的是药物官能团对生物活性的影响，亚砜或砜含有硫原子，选项中只有硫醚含有硫原子，因此硫醚可氧化成亚砜或砜，使极性增强。

　　2.【答案】D

　　【解析】卤素一般吸电子基团较强，可增强脂溶性及药物作用时间，同时可影响分子间的电荷分布。

　　3.【答案】C

　　【解析】羧基可以与醇类羟基成酯，增加脂溶性。

　　4.【答案】C

　　【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

　　5.【答案】A

　　【解析】酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺等。