2023山东执业药师考试《药一》知识点：抗高血压药

　　抗高血压药

　　1.分类

　　血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂：××普利

　　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：××沙坦

　　2.构效关系和作用特点

　　(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂

　　基于化学结构，ACE抑制药可以分成三类：含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含磷酰基的ACE抑制药。

　　卡托普利是唯一含巯基的ACE抑制剂，分子中的脯氨酸片段为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍。

　　赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，该类药物中只有赖诺普利和卡托普利是非前药。

　　福辛普利结构中含有膦酰基，作用效果优于卡托普利，但低于依那普利拉。

　　(2)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

　　氯沙坦分子中的四氮唑为酸性基团，代谢物的活性比氯沙坦强。

　　缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦。

　　坎地沙坦酯与替米沙坦均含有苯并咪唑环，坎地沙坦酯是前药，在体内迅速完全地代谢成坎地沙坦。