2020军队文职专业科目备考:药物化学-镇静催眠药(药学)

　　巴比妥类构效关系：

　　1.丙二酰脲的衍生物，5 位碳原子的总数在 4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 碳数超过 8，具有惊厥作;

　　2.引入亲脂基团，将 C-2 上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

　　3.在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快;两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

　　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮

　　苯巴比妥的用法

　　注意事项：

　　1. 久用能成瘾

　　2. 肝功能严重减退者慎用。

　　3. 注射剂用注射用水配成 5-10%溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察 病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

　　结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：

　　• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长

　　• 5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，镇静、催眠作用时间短。

　　影响药效的另外两个因素

　　1，解离常数：以分子形式透过生物膜;以离子形式产生作用

　　2，脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。P=Co/Cw一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位

　　溶于水：在体液中转运; 溶于脂：透过细胞膜

　　N，N，6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.(半酒石酸盐)